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Docente
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MACCHI BEATRICE
(programma)
Descrizione e scopi del corso:
Il corso è finalizzato a fornire conoscenze di base sulla struttura chimica dei farmaci antimicrobici e antineoplastici, sui loro principali bersagli, sui principi generali riguardanti la relazione struttura attività. Particolare enfasi verrà data alla recente ricerca su possibili nuovi bersagli di antimicrobici e antineoplastici e sulle loro applicazioni nello studio di nuovi strumenti terapeutici.
Farmaci antibatterici
Storia dei farmaci antibatterici. Cenni su nozioni fondamentali riguardanti la struttura e organizzazione della cellula batterica. Meccanismo di azione dei farmaci antibatterici. Classificazione. Antimetaboliti: Sulfonamidi: storia, relazione struttura attività, analoghi delle sulfonamidi, meccanismo di azione. Trimetroprim.
Inibitori parete batterica : Penicilline,storia,struttura,relazione struttura attività,Resistenza, analoghi delle penicilline, interazioni e applicazioni terapeutiche. Cefalosporine Sintesi. Classificazione Cefalosporine di prima,seconda,terza, quarta, quinta generazione.Resistenza. Altri betalattamici : Carbapenemi,Monobattami. Inibitori beta lattamasi: Acido clavulanico, Sulbactam. Glicopeptidi: Cicloserina,Vancomicina. Antibatterici inibitori membrana plasmatica: Polimixina,lipopeptidi ciclici,Valinomicina, Gramicidina.
Inibitori sintesi proteica: Aminoglucosidi, Tetracicline,Cloramfenicolo,Macrolidi,Lincosamidi,Streptogramine,Oxalidinioni,PleuromutilinInibitori del DNA: Chinoloni e fluorochinoloni, Aminoacridine, Rifampicina,Nitromidazolo e Nitrofurantoina, inibitori della RNA polimerasi batterica.
Meccanismi di resistenza antibatterica
Aspetti clinici dell' uso degli antibiotici
Farmaci antivirali: Cenni su struttura dei virus,ciclo vitale,vaccinazione. Principi generali sull' azione degli antivirali. Relazione struttura-attività. Antivirali che agiscono sui virus a DNA: Inibitori della DNA polimerasi,terapia antisenso. Agenti antivirali che agiscono sui virus a RNA, HIV, Inibitori della Trascrittasi inversa, Inibitori delle proteasi,inibitori di altri bersagli. Inibitori virus a RNA,virus dell' influenza, Inibitori della Neuraminidasi, Sintesi e meccanismo di azione di inibitori virus a RNA:Epatite C. Farmaci che inibiscono le proteasi NS3-4A, inibitori di RNA polimerasi RNA dipendente, NS5B, inibitori della proteina NS5A. Altri agenti antivirali. Aspetti clinici sull' uso degli antivirali.
Farmaci antineoplastici: Aspetti generali sulle caratteristiche della cellula tumorale e sui meccanismi di trasformazione e metastatizzazione.Classificazione dei farmaci antitumorali:Agenti che agiscono sul DNA: agenti intercalanti, alchilanti. Antimetaboliti, Terapia che interferisce con gli steroidi,Inibitori fuso mitotico. Terapia biologica: Inibitori delle vie di segnale. Inibitori enzimi di riparo,Inibitori apoptosi, anticorpi monoclonali, terapia genica. Aspetti clinici
 Libri di testo:
Patrick An introduction to Medicinal Chemistry Oxford Press quinta edizione
Foye's Principles of Medicinal Chemistry Lippincott Williams and Wilkins Settima Edizione
Wermuth,Aldous,Roboisson,Rognan The practice of Medicinal Chemistry Elsevier Quarta Edizione
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