CICERO DANIEL OSCAR
(programma)
Identificazione di un target farmacologico all’interno di un area terapeutica. Metodi di identificazione di hit compounds e saggi primari. Crezione di un screening funnel. Saggi secondari ortogonali e biomarcatori.Introduzione alla Chimica Medicinale. I problemi della chimica medicinale: soluzioni. Case studies: sviluppo di un farmaco anti-HIV basato su un nuovo meccanismo: ISENTRESS. La proteasi NS3 del HCV: da un target non conveniente all’efficacia clinica.Peptidi naturali. Sviluppo di nuovi candidati peptidici. Metodi sintetici e di caratterizzazione di peptidi. Peptidi ad attività biologica. Sviluppo di peptidi terapeutici. Esempi di farmaci peptidici.Introduzione alla ricerca farmaceutica. Farmacocinetica. Metodi in DMPK. Metabolismo dei farmaci ed escrezione. Fattori che alterano il metabolismo dei farmaci e l’assorbimento. Ruolo del metabolismo nella tossicità dei farmaci.Metabolomica. Tecniche e concetti. Acquisizione di dati e assegnazione di metaboliti. Elementi di analisi multivariata: PCA, PLS, PLS-DA. Scoring e loading plots. La metabolomica nel drug discovery. Ricerca di biomarcatori tramite profile metabolici.
 Il corso si basa su materiale provvisto dal docente.
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