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8067426 -
MEDICINAL CHEMISTRY II
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
Lo scopo fondamentale del corso è stimolare lo studente a una comprensione razionale, dell’attività di un farmaco mediante la conoscenza della struttura chimica e della relazione struttura attività che influenzano le sue proprietà farmacocinetiche relative alle vie di somministrazione, assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione, e il suo meccanismo di azione. Durante le lezioni frontali saranno messi in evidenza anche come le proprietà chimico fisiche del farmaco influenzino la sua azione terapeutica e la sua tossicità nei vari siti anatomici. Per ciascuna classe di farmaci verranno descritti sia il meccanismo di azione chimico che funzionale per permettere allo studente di associare la struttura alla funzione biologica del farmaco. Verrà dato spazio e enfasi ai nuovi farmaci di natura chimica e/o biologica che siano in corso di studio e/o di sperimentazione clinica. Verrà descritto lo sviluppo dei farmaci ad iniziare dalla struttura del bersaglio per suscitare nello studente la curiosità di conoscere l’evoluzione del disegno di un farmaco alla luce delle nuove tecnologie. Lo studente focalizzerà la sua attenzione anche sulle formulazioni farmaceutiche in relazione al loro uso terapeutico.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Lo studente deve dimostrare di aver imparato correttamente la struttura dei vari gruppi funzionali che caratterizzano le varie classi di farmaci illustrati durante la lezione frontale e di essere in grado di disegnare e /o riconoscere il “farmacoforo” di ciascuna classe di farmaci. Inoltre, dovrebbe essere in grado di indicare come la sostituzione di gruppi funzionali possa influenzare il riconoscimento del bersaglio e/o la farmacocinetica. Lo studente deve acquisire la capacità di studiare su diversi testi di chimica farmaceutica II e di utilizzare le diapositive e le lezioni come suggerimenti per sviluppare il proprio percorso critico.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Lo studente deve essere in grado di per capire il ruolo della chimica farmaceutica nel disegno di un farmaco partendo dalla struttura chimica fino allo studio sperimentale della funzione biologica. Quindi lo studente deve acquisire una capacità critica per comparare il meccanismo di azione delle varie classi di farmaci in funzione del loro possibile sviluppo clinico. Tutte le nozioni acquisite durante il corso devono rivelarsi utili per il suo futuro ruolo di farmacista. AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Lo studente deve acquisire una visione critica sul ruolo della chimica nei confronti della funzione del farmaco e sulla sua farmacocinetica per poter prevedere la sua attività in vivo. Inoltre, lo studente deve essere in grado di capire il ruolo dell’interpretazione scientifica e i problemi inerenti allo sviluppo di un farmaco che agisce a livello di un sito anatomico o una sindrome specifica.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Lo studente deve essere in grado di parlare la lingua inglese in maniera fluente, per essere in grado di descrivere in maniera chiara e precisa, la struttura chimica dei farmaci, il loro meccanismo di azione e la descrizione del bersaglio. Inoltre, deve essere in grado di capire le ragioni che motivano le differenti formulazioni farmaceutiche disponibili.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Le lezioni frontali devono aiutare lo studente a sviluppare una visione critica della metodologia scientifica utilizzata per il disegno e lo sviluppo delle varie classi di farmaci. Inoltre è assolutamente mandatorio che lo studente sia in possesso di conoscenze multidisciplinari acquisite durante i suoi studi universitari per poter apprezzare le nozioni imparate durante il corso di chimica farmaceutica II e per collegare i differenti argomenti. Gli studenti devono inoltre sviluppare capacità di confrontarsi con articoli scientifici pubblicati su riviste internazionali sottoposte a revisione tra pari.
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MACCHI BEATRICE
( programma)
Introduzione alla chimica farmaceutica dei farmaci che agiscono in diversi siti anatomici. Classificazione sulla base della patologia e dei possibili bersagli presenti nei vari organi. La descrizione delle differenti classi di farmaci verrà completata con la descrizione degli effetti tossici osservati e un breve sommario sugli usi clinici e degli effetti collaterali.
Chimica farmaceutica speciale
Farmaci Antinfiammatori.
Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Concetti riguardanti la genesi dell’infiammazione, mediatori coinvolti, biosintesi delle prostaglandine, Acido arachidonico, Ciclossigenasi. Effetti sul sistema gastroenterico. Classificazione dei farmaci: derivati del paraminofenolo, salicilati, derivati arilici. Struttura, meccanismo di azione, SAR, metabolismo. Classificazione in inibitori della COX-1 e della COX-2. Farmaci antireumatici sintetici e biologici.
Antinfiammatori steroidei. Glucocorticoidi: Classificazione e struttura, meccanismo di azione SAR, effetti farmacologici.
Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale e periferico.
Farmaci colinergici. Sistema nervoso periferico struttura e trasmissione. Il sistema colinergico, recettori, agonisti del sistema colinergico, Progettazione di analoghi dell’acetilcolina. Utilizzo degli agonisti colinergici. Antagonisti muscarinici e nicotinici. Inibitori dell’Acetilcolinesterasi. Farmaci utilizzati nelle malattie neurodegenerative: Alzheimer
Farmaci adrenergici. Sistema adrenergico. Recettori, biosintesi e metabolismo delle catecolamine, Neurotrasmissione, SAR, agonisti e antagonisti adrenergici,
Analgesici oppioidi. Genesi del dolore. Storia dei farmaci oppioidi. Morfina, recettori. SAR, analoghi della morfina, studio della struttura, agonisti e antagonisti, oppioidi endogeni. Classificazione.
Farmaci sedativi-ipnotici. Benzodiazepine Meccanismo di azione, recettori, classificazione., SAR, meccanismo di azione, metabolismo farmacocinetica.
Barbiturici. SAR, farmacocinetica, meccanismo di azione. Farmaci non benzodiazepine GABA A agonisti, Zolpidem, agonisti della melatonina. Antagonisti dei recettori dell’Orexina, SAR, farmacocinetica.
Farmaci antiepilettici. Caratteristiche dell’epilessia. Farmaci antiepilettici. Classificazione, struttura chimica, SAR, farmacocinetica, metabolismo, classificazione: modulatori canali del sodio, del calcio, succinimide, imminostilbeni, idantoine modulatori del recettore GABA, inibitori del segnale del glutammato. Nuovi farmaci antiepilettici.
Anestetici locali. Preparazioni farmaceutiche, struttura, SAR, tossicità, metabolismo, classificazione: Articaine, benzocaine, bupivacaina, cloroprocaina, lidocaina, mepivacaina, ropivacaina etc.
Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare.Trattamento ipertensione e funzionalità cardiaca
Agenti antianginosi. Descrizione delle caratteristiche dell’Angina. Classificazione, Nitrati e Nitriti. Struttura chimica, farmacocinetica, preparazioni farmaceutiche. Nuovi farmaci antianginosi. Ranolazina, Ivabradina. Struttura chimica, farmacocinetica, interazione con altri farmaci.
Bloccanti dei canali del calcio. Struttura chimica, meccanismo di azione, farmaceutiche, farmacocinetica, classificazione, diidropriridine, e nondiidropriridine. Sviluppo dei farmaci bloccanti del calcio, struttura chimica, ruolo terapeutico, meccanismo di azione, SAR, proprietà fisico-chimiche farmacocinetica, metabolismo. Classificazione. Amlodipina, Clevidipina Felodipina, Nicardipina, Nifedipina, Nimodipina, Nisoldipina.
Beta bloccanti. Sviluppo dei beta bloccanti. Struttura chimica, SAR, farmacocinetica, effetti collaterali. Classificazione, beta bloccanti selettivi e non selettivi. Classificazione. Propanololo, atenololo, metoprololo, tartrato e succinato, bisoprololo, carvedilolo.
Inibitori dell’enzima convertasi, ACE inibitori. Descrizione dei segnali della via renina-angiotensina. Sviluppo dei farmaci ACE inibitori, sviluppo dei farmaci inibitori del recettore dell’angiotensina II. Chimica farmaceutica dei bloccanti dell’enzima convertasi, SAR, proprietà fisico-chimiche, farmacocinetica, meccanismo di azione, effetti. Bloccanti del recettore dell’angiotensina II. Chimica farmaceutica, SAR, proprietà fisico-chimiche, farmacocinetica.
Simpaticolitici centrali/trattamento dell’ ipertensione. Importanza del tono vascolare. Classificazione dei simpaticolitici, recettori adrenergici, simpaticolitici periferici: bloccanti alfa e beta adrenergici: chimica farmaceutica, SAR, meccanismo di azione farmacocinetica, metabolismo, agonisti adrenergici α1 and α2, chimica farmaceutica, SAR, proprietà fisico-chimiche, meccanismo di azione, farmacocinetica e metabolismo.
Diuretici. Descrizione della funzione dei diuretici, classificazione: diuretici osmotici, inibitori dell’anidrasi carbonica, diuretici tiazidici, diuretici dell’ansa, antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi, diuretici risparmiatori di potassio. Struttura chimica, SAR, meccanismo di azione, farmacocinetica, metabolismo.
Farmaci per il trattamento dello scompenso cardiaco. Definizione e caratteristiche dello scompenso cardiaco. Farmaci glicosidici. Struttura chimica, SAR, farmacocinetica, tossicità. Digossina, fab immunitario. Farmaci non glicosidici: Inotropi non glicosidici, inibitori della fosfodiesterasi, dopamina, dobutamina.
Farmaci per il trattamento delle allergie.
Ruolo dell’istamina, fisiologia, recettori. Inibitori del rilascio di istamina. Antistaminici di prima generazione. Struttura chimica, SAR, classificazione. etilendiammine, etanolammine, alchilammine, piperazine. Antistaminici anti H1 di seconda generazione, antistaminici anti H1 di seconda generazione topici. Struttura chimica, SAR, farmacocinetica, classificazione.
Farmaci utilizzati per trattare le malattie del sistema gastroenterico.
Introduzione generale sulle malattie del sistema gastroenterico. Istamina e recettori, farmaci utilizzati per il trattamento delle malattie del tratto gastroenterico, Antiacidi, antistaminici anti -H2, SAR e metabolismo. Inibitori della pompa protonica. Struttura, SAR , meccanismo di azione, metabolismo e interazione con altri farmaci. Farmaci specifici: Omeoprazolo, Pantoprazolo sodio, Dexlansoprazolo. Farmaci procinetici. Metoclopramide, farmaci protettori della mucosa gastrica. Farmaci antiemetici. Farmaci serotoninergici, antagonisti del recettore 5-HT3. Struttura, meccanismo di azione, metabolismo. Altri farmaci antiemetici. Prometazina, Proclorperazina. Agonisti e antagonisti del recettore della Serotonina per il trattamento delle sindromi del colon irritabile.
Farmaci utilizzati per il trattamento delle dislipidemie
Sintesi e degradazione del colesterolo. Trasporto dei lipidi e metabolismo, ruolo di LDL e HDL. Meccanismo di azione, SAR, classificazione, proprietà fisico chimiche e farmacocinetiche degli inibitori di HMG-CoA. Inibitori dell’assorbimento del colesterolo. Sequestratori degli acidi biliari. Fibrati. Farmaci biologici: Inibitori della proproteina della “ Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitors”: Evolucumab e Novartis' Leqvio (Inclisiran). Usi clinici e effetti collaterali.
Farmaci utilizzati per trattare i disturbi della coagulazione.
Terapia antitrombotica, patofisiologia della Trombogenesi, meccanismo della coagulazione. Anticoagulanti orali. Derivati della Cumarina. Anticoagulanti a base di eparina, Inibitori diretti della trombina, farmaci antipiastrine, inibitori della fattoreX, inibitori della COX-1, antagonisti del recettore P2Y, antagonisti della glicoproteina GPIIb/IIIa, inibitori della Protease activated receptor 1 “(PAR1). Farmaci trombolitici di prima, seconda e terza generazione. Usi clinici e effetti collaterali.
 Foye’s Principles of Medicinal chemistry 8th Edition Wolters-Kluwer
Patrick GL An introduction to Medicinal chemistry 6th edition Oxford University press
Goodman Gilman’s The Pharmacological basis of Therapeutics 13th edition Ed. Laurence L.Brunton
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CHIM/08
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Attività formative caratterizzanti
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8067462 -
NEUROPSYCHOPHARMACOLOGY
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
L'attività didattica sarà erogata mediante lezioni frontali interattive con discussione generale stimolando la partecipazione degli studenti al fine di consolidare e approfondire la conoscenza delle basi biologiche delle malattie neuropsichiatriche e conoscere il profilo PK/PD dei farmaci psicoattivi e i loro principali effetti avversi.
Risorse di supporto al metodo didattico saranno la presentazione di slides e la lettura di articoli scientifici.
OBIETTIVI FORMATIVI:
Il corso si propone di discutere le basi biologiche dei disturbi neurologici e psichiatrici e il meccanismo d'azione degli psicofarmaci, in particolare l'acquisizione di competenze relative a:
1) Basi biologiche dei disturbi neurologici e psichiatrici;
2) Farmacocinetica e farmacodinamica delle principali classi di psicofarmaci;
3) Aspetti farmacoterapeutici dei disturbi neurologici e psichiatrici;
4) Effetti collaterali delle principali classi di psicofarmaci;
5) Droghe d'abuso.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà dimostrare la conoscenza delle basi biologiche dei disturbi psichiatrici neurologici con particolare riguardo alla comprensione degli aspetti farmacocinetici/farmacodinamici e farmacoterapeutici delle singole classi di farmaci proposte; nonché un'adeguata conoscenza della farmacologia e della tossicologia delle più comuni sostanze d'abuso e dei possibili approcci innovativi per migliorarne l'efficacia terapeutica.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Al termine del corso lo studente dovrà essere in grado di:
1) comprendere le basi biologiche delle principali psicopatologie;
2) conoscere la PK/PD delle principali classi di psicofarmaci;
3) comprendere i principali effetti tossici degli psicofarmaci e le più comuni sostanze d'abuso;
4) conoscere le principali interazioni delle principali classi di psicofarmaci.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Lo studente dovrà acquisire la capacità di integrare le conoscenze delle ipotesi neurobiologiche che sottendono le psicopatologie con i principali metodi di studio in neuropsicofarmacologia, così come degli effetti terapeutici e/o indesiderati di tali farmaci.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Lo studente dovrà essere in grado di esporre con un appropriato linguaggio le conoscenze acquisite durante il corso ponendo il focus sul meccanismo d'azione, gli effetti indesiderati dei farmaci e i possibili approcci innovativi per migliorare l'efficacia terapeutica.
Lo studente dovrà essere in grado di comprendere e di comunicare in lingua inglese.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
La capacità di apprendimento da parte dello studente viene acquisita attraverso la:
- Conoscenza della struttura e dell’organizzazione del sistema nervoso centrale
- Conoscenza dei principali metodi di studio in neuropsicofarmacologia
- Conoscenza e comprensione delle basi neurobiologiche dei principali disturbi affettivi e del loro trattamento farmacologico
- Conoscenza e comprensione delle basi neurobiologiche delle psicosi e del loro trattamento farmacologico
- Conoscenza e comprensione delle basi neurobiologiche delle malattie neurodegenerative del loro trattamento farmacologico
- Conoscenza delle basi neurobiologiche dei disturbi di ansia e insonnia
- Conoscenza e comprensione dei meccanismi d’azione delle principali sostanze d’abuso e dei possibili trattamenti per la dipendenza
Concorrono al raggiungimento degli obiettivi formativi e dei risultati di apprendimento attesi la partecipazione alle lezioni frontali attraverso la presentazione di slides, la lettura di articoli scientifici e la discussione di quanto studiato durante il corso.
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NISTICO' ROBERT GIOVANNI
( programma)
Meccanismi alla base della trasmissione sinaptica. Farmaci adrenergici e colinergici.
Trattamento farmacologico della malattia di Parkinson, malattia di Alzheimer e sclerosi multipla.
Terapia farmacologica dei disordini affettivi e dei disturbi d’ansia.
Terapia farmacologica dei disturbi psicotici e maniacali.
Farmacoterapia delle epilessie. Anestetici generali e locali.
Farmaci antiemicranici. Sostanze d’abuso.
• Goodman and Gilman: Le basi farmacologiche della terapia, XII ed. Zanichelli
• Bertram Katzung, Farmacologia generale e clinica, XII ed. Piccin-Nuova Libraria
Link utili:
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed
- Articoli scientifici indicati di volta in volta dal docente
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BIO/14
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Attività formative caratterizzanti
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8066714 -
SPECIAL PHARMACOLOGY AND THERAPY
(obiettivi)
Conoscenza di applicazioni terapeutiche, meccanismo d’azione, farmacocinetica ed effetti collaterali delle classi farmacologiche trattate. Acquisizione degli strumenti necessari allo sviluppo dell’approccio terapeutico migliore in diverse condizioni patologiche.
Offrire agli studenti la possibilità di acquisire la conoscenza sui meccanismi di azione dei farmaci e il loro impiego terapeutico.
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M-4371 -
SPECIAL PHARMACOLOGY AND THERAPY - MOD I
(obiettivi)
SPECIFIC AIMS
LEARNING OUTCOMES:
The module I of the course of Special Pharmacology and Therapy aims at providing the student with the fundamental knowledge of antiinflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, opioid analgesics, drugs related to gastrointestinal, pulmonary and endocrine systems, also including basic concepts of contraception, and drugs acting on uterine contractility, in order to properly identify and classify the type of drugs dispensed in territorial pharmacies and hospitals or still undergoing evaluation in clinical trials. Special emphasis will be given to pharmacodynamics, pharmacokinetics, therapeutic uses, adverse effects, drug interactions, and to biotech drugs with innovative mechanisms of action.
The module II of the course of Special Pharmacology and Therapy aims at providing the student with the fundamental knowledge of Cardiovascular Pharmacology and therapies used in treating Diabetes Mellitus to correctly identify and classify the type of drugs dispensed in territorial pharmacies and hospitals or still undergoing evaluation in clinical trials. Particular emphasis will be given to pharmacodynamics, pharmacokinetics, therapeutic uses, adverse effects, drug interactions, and to biotech drugs with innovative mechanisms of action.
KNOWLEDGE AND UNDERSTANDING:
The student must demonstrate the knowledge and understanding of the mechanisms of action, therapeutic uses, adverse effects, relevant drug interactions of the treated drug classes, and the ability to correlate the acquired knowledge concerning the pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles with the toxic and therapeutic effects of the same drug classes.
APPLYING KNOWLEDGE AND UNDERSTANDING:
The student must be able to apply the knowledge acquired during the course to the identification and critical evaluation of the treated single drugs or drug classes. Moreover, the student will acquire the ability to apply the comprehension of the learned scientific method to the understanding of the topics that will be subsequently studied in other courses, and to the planning of projects in a research context.
MAKING JUDGEMENTS:
The student must acquire the ability to integrate the knowledge on the treated drug classes and be able to report any adverse reaction, identify drug interactions, and propose autonomous assessments of scientific problems concerning these classes of drugs.
COMMUNICATION SKILLS:
Student is expected to speak clearly and fluently in English (level B2) with an appropriate technical language, and to describe the main properties of the drug classes with particular emphasis given to the mechanisms of action, adverse effects, drug interactions and therapeutic uses.
LEARNING SKILLS:
The student is expected to possess the basic multi-disciplinary knowledge for the comprehension of the pharmacological activity in relation to the drug interaction with the targets at cellular and systemic level; to know the scientific methodology of investigation applied to the treated drug classes; to develop the ability to keep up to date on these and other drug classes by means of critical reading of scientific articles published in peer-reviewed international journals.
Frontal lectures and personal study, accompanied by in-depth analysis of specific subjects suggested by the teacher, contribute to the achievement of the learning outcomes. The assessment of the achievement of the learning outcomes takes place mainly through in class discussion of scientific articles and final written exam.
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CECI CLAUDIA
( programma)
Antiinfiammatori steroidei e non steroidei; farmaci antireumatici, tradizionali e biologici; fisiologia e farmacologia del dolore: gli oppioidi. Farmacologia dell’apparato respiratorio e gastrointestinale. Farmacologia endocrina, cenni di farmacologia anticoncezionale e farmaci che controllano le contrazioni uterine. Approfondimento degli argomenti trattati con articoli scientifici.
Farmacologia Cardiovascolare, Diuretici, Vasodilatatori, Antipertensivi, Antiaritmici, Antipiastrinici, Trombolitici. Farmaci usati nel trattamento della dislipidemia. Farmaci usati nel trattamento dello scompenso cardiaco. Farmaci usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare. Farmaci usati nel trattamento del diabete mellito.
- Goodman & Gilman. Le basi farmacologiche della terapia - Brunton
Farmacologia generale e clinica – Katzung
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BIO/14
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Attività formative caratterizzanti
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8067427 -
ANTIMICROBIAL AND ANTICANCER PHARMACOLOGY AND PHARMACOGENOMICS
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
L’insegnamento ha come obiettivo quello di fornire allo studente le conoscenze fondamentali relative ai farmaci antimicrobici, antitumorali inclusi anticorpi monoclonali e inibitori di tirosina chinasi ad attività antitumorale, al fine di una corretta individuazione e inquadramento della tipologia di farmaco sia esso dispensato nelle farmacie territoriali e ospedaliere o ancora oggetto di sperimentazione clinica. Verrà fatto particolare riferimento alla farmacodinamica e farmacocinetica, agli effetti indesiderati, alle interazioni farmacologiche e indicazioni terapeutiche ed ai farmaci biotecnologici caratterizzati da meccanismi di azione innovativi. Importante obiettivo formativo è anche quello di fornire le competenze per un uso appropriato degli antibiotici alla luce dell'aumento dei fenomeni di farmaco-resistenza riguardanti le infezioni ospedaliere e dell'attuale carenza di antibiotici efficaci per infezioni gravi da batteri Gram negativi.
Inoltre, il corso ha come obiettivo quello di fornire le basi e gli strumenti per comprendere la relazione tra la variabilità genetica inter-individuale rispetto alla variabilità nella risposta ai farmaci, sia in termini di efficacia che di tossicità. Verrà fatto riferimento ai principali esempi già attuati nella pratica clinica di biomarcatori farmacogenomici, alla valutazione della loro validità ed utilità clinica e alle problematiche regolatorie connesse con i test di valutazione di tali biomarcatori. La comprensione del ruolo della farmacogenetica nello sviluppo di nuovi farmaci sarà un altro obiettivo del corso.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà dimostrare la conoscenza e comprensione dei meccanismi d’azione, meccanismi di resistenza, effetti indesiderati, rilevanti interazioni farmacologiche dei farmaci antimicrobici e antitumorali e dimostrare capacità di collegare le conoscenze acquisite di farmacocinetica, farmacodinamica e farmacogenomica con gli effetti tossici e terapeutici delle varie classi di farmaci.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà essere in grado di applicare le conoscenze acquisite durante il corso al riconoscimento e valutazione critica dei singoli farmaci o classi di farmaci antimicrobici e antitumorali, all’ottimizzazione della terapia sulla base delle conoscenze di farmacogenomica, e di applicare il metodo scientifico appreso all’analisi di farmaci oggetto di sperimentazione e alla pianificazione e realizzazione di progetti in un contesto di ricerca.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Lo studente dovrà acquisire la capacità di integrare le conoscenze sui farmaci antimicrobici e antitumorali ed essere in grado di segnalare le eventuali reazioni avverse, individuare le interazioni farmacologiche e proporre valutazioni autonome su problemi scientifici riguardanti queste classi di farmaci.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Lo studente dovrà essere in grado di esporre in modo chiaro e fluente in lingua inglese e con un appropriato linguaggio tecnico le conoscenze acquisite sulle classi di farmaci oggetto del corso, con particolare riguardo al meccanismo di azione, resistenza, effetti avversi, interazioni farmacologiche, indicazioni terapeutiche e farmacogenomica.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Lo studente dovrà possedere: i) le conoscenze multi-disciplinari fondamentali per la comprensione dell’attività dei farmaci in rapporto alla loro interazione con i bersagli a livello cellulare e sistemico, ii) la conoscenza della metodologia d’indagine scientifica applicata alle tematiche relative ai farmaci antimicrobici e antitumorali, iii) la conoscenza degli esempi clinicamente rilevanti dell’uso della farmacogenomica nell’ottimizzazione della scelta dei farmaci e del loro dosaggio, e iv) la capacità di mantenersi aggiornato su queste ed altre classi di farmaci mediante la lettura critica e comprensione di articoli scientifici pubblicati su riviste internazionali recensite.
Concorrono al raggiungimento degli obiettivi formativi e dei risultati di apprendimento attesi la partecipazione alle lezioni frontali e lo studio personale accompagnato da approfondimenti di argomenti specifici a livello individuale, selezionati in modo spontaneo o su indicazione del docente. La verifica del raggiungimento dei risultati di apprendimento avviene principalmente attraverso esami orali e prove intermedie in itinere, ed eventuale discussione di articoli scientifici.
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M-5834 -
ANTIMICROBIAL AND ANTICANCER PHARMACOLOGY MOD. I
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
L’insegnamento ha come obiettivo quello di fornire allo studente le conoscenze fondamentali relative ai farmaci antimicrobici, antitumorali inclusi anticorpi monoclonali e inibitori di tirosina chinasi ad attività antitumorale, al fine di una corretta individuazione e inquadramento della tipologia di farmaco sia esso dispensato nelle farmacie territoriali e ospedaliere o ancora oggetto di sperimentazione clinica. Verrà fatto particolare riferimento alla farmacodinamica e farmacocinetica, agli effetti indesiderati, alle interazioni farmacologiche e indicazioni terapeutiche ed ai farmaci biotecnologici caratterizzati da meccanismi di azione innovativi. Importante obiettivo formativo è anche quello di fornire le competenze per un uso appropriato degli antibiotici alla luce dell'aumento dei fenomeni di farmaco-resistenza riguardanti le infezioni ospedaliere e dell'attuale carenza di antibiotici efficaci per infezioni gravi da batteri Gram negativi.
Inoltre, il corso ha come obiettivo quello di fornire le basi e gli strumenti per comprendere la relazione tra la variabilità genetica inter-individuale rispetto alla variabilità nella risposta ai farmaci, sia in termini di efficacia che di tossicità. Verrà fatto riferimento ai principali esempi già attuati nella pratica clinica di biomarcatori farmacogenomici, alla valutazione della loro validità ed utilità clinica e alle problematiche regolatorie connesse con i test di valutazione di tali biomarcatori. La comprensione del ruolo della farmacogenetica nello sviluppo di nuovi farmaci sarà un altro obiettivo del corso.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà dimostrare la conoscenza e comprensione dei meccanismi d’azione, meccanismi di resistenza, effetti indesiderati, rilevanti interazioni farmacologiche dei farmaci antimicrobici e antitumorali e dimostrare capacità di collegare le conoscenze acquisite di farmacocinetica, farmacodinamica e farmacogenomica con gli effetti tossici e terapeutici delle varie classi di farmaci.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà essere in grado di applicare le conoscenze acquisite durante il corso al riconoscimento e valutazione critica dei singoli farmaci o classi di farmaci antimicrobici e antitumorali, all’ottimizzazione della terapia sulla base delle conoscenze di farmacogenomica, e di applicare il metodo scientifico appreso all’analisi di farmaci oggetto di sperimentazione e alla pianificazione e realizzazione di progetti in un contesto di ricerca.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Lo studente dovrà acquisire la capacità di integrare le conoscenze sui farmaci antimicrobici e antitumorali ed essere in grado di segnalare le eventuali reazioni avverse, individuare le interazioni farmacologiche e proporre valutazioni autonome su problemi scientifici riguardanti queste classi di farmaci.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Lo studente dovrà essere in grado di esporre in modo chiaro e fluente in lingua inglese e con un appropriato linguaggio tecnico le conoscenze acquisite sulle classi di farmaci oggetto del corso, con particolare riguardo al meccanismo di azione, resistenza, effetti avversi, interazioni farmacologiche, indicazioni terapeutiche e farmacogenomica.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Lo studente dovrà possedere: i) le conoscenze multi-disciplinari fondamentali per la comprensione dell’attività dei farmaci in rapporto alla loro interazione con i bersagli a livello cellulare e sistemico, ii) la conoscenza della metodologia d’indagine scientifica applicata alle tematiche relative ai farmaci antimicrobici e antitumorali, iii) la conoscenza degli esempi clinicamente rilevanti dell’uso della farmacogenomica nell’ottimizzazione della scelta dei farmaci e del loro dosaggio, e iv) la capacità di mantenersi aggiornato su queste ed altre classi di farmaci mediante la lettura critica e comprensione di articoli scientifici pubblicati su riviste internazionali recensite.
Concorrono al raggiungimento degli obiettivi formativi e dei risultati di apprendimento attesi la partecipazione alle lezioni frontali e lo studio personale accompagnato da approfondimenti di argomenti specifici a livello individuale, selezionati in modo spontaneo o su indicazione del docente. La verifica del raggiungimento dei risultati di apprendimento avviene principalmente attraverso esami orali e prove intermedie in itinere, ed eventuale discussione di articoli scientifici.
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GRAZIANI GRAZIA
( programma)
--Principi generali della terapia anti-microbica e antivirale. La resistenza ai farmaci antimicrobici: una minaccia per la salute pubblica. La resistenza antimicrobica: la situazione a livello Europeo. Meccanismi di resistenza ai farmaci antimicrobici. Infezioni da batteri da Gram negativi multi-resistenti, da micobatterio tubercolare multi-resistente e Plasmodium Falciparum multi-resistente e alternative terapeutiche disponibili.
-Agenti anti-batterici: penicilline; cefalosporine; monobattami; carbapenemi; inibitori delle beta- lattamasi; glicopeptidi; glicolipopeptidi; cicloserina; fosfomicina; lipopeptidi; aminoglicosidi; tetracicline e glicilcicline; macrolidi e chetolidi; lincosamidi; streptogramine; cloramfenicolo; oxazolidinoni; sulfamidici; fluorochinoloni; polimixine; bacitracina; metronidazolo; fidaxomicina, bezlotoxumab.
-Agenti anti-micobatterici: isoniazide; rifamicine; pirazinamide; etambutolo; etionamide; bedaquilina; delamanid; pretomanid; clofazimina; dapsone e altri agenti anti-micobatterici.
-Agenti antifungini: amfotericina B; flucitosina; imidazoli e triazoli; echinocandine; griseofulvina; terbinafina; nistatina.
-Farmaci antivirali: agenti anti-herpesvirus, anti-influenza e anti-epatite B e anti-epatite C. Farmaci approvati per altre indicazioni utilizzati per il trattamento delle infezioni da SARS-CoV-2; remdesivir; molnupinavir, nirmatrelvir/ritonavir; anticorpi contro SAR-CoV-2 (e.g., regdanvimab; tixagevimab-cilgavimab); vaccini anti-SARS-CoV2: principi generali.
-Farmaci anti-retrovirali: inibitori nucleosidici e nucleotidici di trascrittasi inversa; inibitori non nucleosidici di trascrittasi inversa; inibitori di proteasi; inibitori dell’ingresso del virus; inibitori di integrasi; ibalizumab.
-Farmaci antiprotozoari: metronidazolo; pentamidina; eflornitina; suramina; melalsoprol; miltefosina; nifurtimox e benznidazolo; stibogluconato di sodio; agenti antimalarici: artemisinina e derivati; atovaquone; pirimetamina; proguanil; chinoline.
-Anti-elmintici: benzimidazoli; dietilcarbamazina; ivermectina; praziquantel; pirantel pamoato.
--Principi generali della terapia antitumorale. Meccanismi di resistenza ai farmaci antitumorali. Differenze tra agenti chemioterapici citotossici rispetto a terapie mirate: meccanismi di azione, tossicità e sviluppo clinico. Studi clinici a cestino e ombrello, l'approccio “tissue agnostic” e il concetto di letalità sintetica.
-Agenti citotossici: agenti alchilanti e composti del platino; antimetaboliti: analoghi dell’acido folico, analoghi della purina e della pirimidina; inibitori dei microtubuli: alcaloidi della vinca, eribulina, tassani, epotiloni, estramustina; analoghi della camptotecina; antibiotici antitumorali: actinomicina D, antracicline, mitoxantrone, bleomicina, mitomicina C; epipodofillotossine; trabectedina; L-asparaginasi; idrossiurea.
-Agenti differenzianti: retinoidi; triossido di arsenico; inibitori di istone deacetilasi.
-Terapie mirate: inibitori di proteina chinasi, anticorpi monoclonali; inibitori del proteasoma; inibitori di mTOR; talidomide, lenalidomide e pomalidomide; inibitori del riparo del DNA [inibitori della poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP)]; CAR-T; inibitori di checkpoint immunologici e altre immunoterapie.
-Agenti ormonali per il trattamento del cancro: modulatori o inibitori selettivi del recettore degli estrogeni, inibitori delle aromatasi, agonisti e antagonisti dell'ormone rilasciante gonadotropina; anti- androgeni.
--Farmacogenomica
Relazione tra la variabilità genetica inter-individuale e la variabilità nella risposta alle terapie, sia in termini di efficacia che di tossicità.
Definizione di termini d base della genetica umana.
La variabilità genetica inter-individuale e concetti di polimorfismo e mutazione.
Principali tipi di polimorfismi genetici. Concetto di aplotipo.
Approcci metodologici per studiare la variabilità genetica inter-individuale e per l’identificazione di varianti genetiche correlate sia alla suscettibilità a malattie multifattoriali che alla diversa risposta ai farmaci, sia in termini di efficacia che di tossicità.
Differenti tipi di test genetici e loro corretto uso nella pratica clinica.
Definizione (EMA) di Farmacogenetica e Farmacogenomica (PGt e PGx).
Esempi di biomarcatori di farmacogenetica, alcuni già applicati alla pratica clinica, e valutazione della loro validità clinica e utilità clinica e problemi regolatori connessi.
Farmacogenetica e sviluppo di nuovi farmaci.
Esempi in dettaglio di applicazioni cliniche di test di farmacogenetica correlati alla efficacia e tossicità di farmaci nei diversi campi:
- Oncologia (irinotecano, 5-fluorouracil, tamoxifen, cetuximab, trastuzumab);
- Patologie cardiovascolari (warfarina, statine);
- Malattie infettive (Antivirali: abacavir, nevirapina);
- Antiepilettici (carbamazepina);
- Allopurinolo;
- Anestetici e antidolorifici.
Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th edition, Laurence L Brunton, Randa Hilal-Dandan, Bjorn C. Knollmann, McGraw Hill, 2018.
Basic and Clinical Pharmacology. 15th edition, Bertram G. Katzung, McGraw Hill, 2021.
Link utili:
-www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed;
-https://ecdc.europa.eu/en/about- us/partnerships-and-networks/disease-and-laboratory-networks/ears-net;
- https://ecdc.europa.eu/en/about-us/partnerships-and-networks/disease-and-laboratory-
networks/esac-net; -http://www.who.int/topics/en/
Materiale fornito dalla Docente e testi:
"Pharmacogenomic Testing in Current Clinical Practice" Implementation in the Clinical Laboratories Molecular and Translational Medicine Editors: Wu, Alan H. B., Yeo, Kiang-Teck J. (Eds.) e capitoli da “Genomic and Personalized Medicine” Pharmacogenomics Ed Geoffrey S Ginsburg 2011.
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BIOPHARMACEUTICS AND PREFORMULATION
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
Questo corso intende fornire informazioni dettagliate riguardo quella fase di sviluppo dei medicinali relativa allo studio e alla caratterizzazione chimico-fisica dei principi attivi e degli eccipienti e come tali caratteristiche, insieme alla forma farmaceutica e la via di somministrazione, influiscono sulla biodisponibilità del farmaco e in definitiva sulla sua azione farmacologica. Questo insegnamento assicurerà agli studenti un valido background e uno spirito critico costruttivo necessario al tecnologo farmaceutico nello svolgimento delle proprie resposabilità professionali. L’esperienza acquisita durante le lezioni rappresenta una base fondamentale per il successivo corso di tecnologia farmaceutica e fornisce allo studente, una volta laureato, la possibilità di trovare lavoro sia presso farmacie private che pubbliche, ma anche in ambito della produzione e controllo dei medicinali a livello industriale così come nella ricerca innovativa.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE: Lo studente dovrà conoscere almeno le principali metodologie necessarie per la caratterizzazione chimico-fisica dei farmaci, anche in relazione alle implicazioni biofarmaceutiche, ed essere capace di leggere e comprendere i testi relativi a tali argomenti anche per ciò che riguarda la teoria che è alla base delle diverse formulazioni.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE: Lo studente dovrà essere capace di applicare, almeno a livello di base, le informazioni acquisite durante il corso in ambito pratico, come ad esempio in un lavoro routinario in farmacia, in una industria del settore o in un laboratorio di ricerca. In una fase iniziale dovrebbe essere opportuna la presenza di un supervisore. Le sue capacità potranno poi essere migliorate e sviluppate attraverso la lettura e la comprensione di testi specifici.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO: L’autonomia di giudizio in questa fase dello studio potrà essere parzialmente limitata a causa di una visione ancora incompleta di tutte le competenze necessarie per l’esercizio della professione. Solo al completamento del ciclo di studi, il/la laureato/a avrà acquisito la suddetta capacità di giudizio ed un’autonomia sufficiente nelle diverse situazioni di lavoro.
ABILITÀ COMUNICATIVE: Gli studenti saranno capaci di esprimersi correttamente in lingua inglese utilizzando la terminologia appropriata La capacità di esporre e di comunicare concetti e informazioni tecniche dovrà costituire uno dei principali obiettivi da raggiungere in previsione dei rapporti interpersonali necessari in ogni tipo di professione ed in particolare in quelle collegate con la salute.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO: Lo studente dovrà essere capace di leggere, comprendere e, se necessario, applicare sperimentalmente le nozioni presenti nei testi e negli articoli scientifici del settore della tecnologia farmaceutica. Dovrà quindi conoscere bene il linguaggio e i termini tecnici caratteristici della materia.
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ALHAIQUE FRANCO
( programma)
Cenni sull’organizzazione e struttura di un’industria farmaceutica. I principi attivi (API). Le norme di buona fabbricazione dei medicinali (Good Manufacturing Practice / cGMP). Ruolo della International Conference on Harmonization (ICH)
Introduzione alla biofarmaceutica e principi generali di farmacocinetica. Livelli ematici ed effetto terapeutico. Vie di somministrazione. Meccanismi di dissoluzione e assorbimento. Modelli compartimentali e parametri farmacocinetici. Volume apparente di distribuzione. ADME-PK in relazione alle proprietà chimico-fisiche dei farmaci. Interazione farmaci proteine.
Proprietà fisiche di API. Aspetto e identità. Forme polimorfe. Cristallinità. Temperatura di fusione. Dimensioni, forme e area superficiale delle particelle. Densità. Igroscopicità. Solubilità in acqua (effetto pH), in solventi organici e in presenza di tensioattivi. Velocità di dissoluzione. Bagnabilità. Coefficiente di ripartizione (ottanolo/acqua).
Proprietà chimiche di API. Costante di ionizzazione (pKa). Prodotto di solubilità e Sali. Stabilità chimica in soluzione e in forma solida. Fotosensibilità. Processi di ossidazione. Scadenza.
Proprietà Meccaniche di API
Principi generali di reologia. Elasticità. Plasticità. Viscoelasticità. Durezza.
Cenni sulle proprietà biologiche di API nell’ambito delle questioni affrontate durante il corso
La questione delle impurezze.
Cenni sull’organizzazione e struttura di un’industria farmaceutica. I principi attivi (API). Le norme di buona fabbricazione dei medicinali (Good Manufacturing Practice / cGMP). Ruolo della International Conference on Harmonization (ICH)
- Aulton’s Pharmaceutics: The design and manufacture of medicines” 5th Edition. Elsevier
- Principi di tecnologia farmaceutica" (2a edizione) P.Colombo e altri, Casa Editrice Ambrosiana
- Principi di tecnica farmaceutica" Michele Amorosa (Sesta edizione a cura di Francesco Barbato) Piccin Editore
- Pharmaceutical Preformulation and Formulation: A Practical Guide from Candidate Drug Selection to Commercial Dosage Form. Mark Gibson Ed. CRC Press
- Italian Pharmacopoeia and European Pharmacopoeia (last edition and supplements.
Tutti questi testi solo per le parti riguardanti la biofarmaceutica e la preformulazione e possono essere non necessari per gli studenti che hanno seguito regolarmente le lezioni. Saranno anche messe a disposizione le slides proiettate durante le lezioni.
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CHIM/09
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Attività formative caratterizzanti
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INTERNAL MEDICINE AND DERMATOPHARMACOLOGY
(obiettivi)
MOD.1
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
L’insegnamento ha come obiettivo quello di fornire allo studente le conoscenze fondamentali relative ai farmaci utilizzati nel campo della medicina interna, in particolare nella malattia renale cronica, la sindrome metabolica, l’ipertensione arteriosa e il diabete mellito. Verrà fatto particolare riferimento ai possibili effetti collaterali e alle possibili interazioni farmacologiche in questa popolazione di pazienti.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà dimostrare la conoscenza e comprensione della fisiopatologia in ambito internistico dei meccanismi d’azione e dimostrare capacità di collegare le conoscenze acquisite a livello farmacologico nelle patologie di interesse internistico precedentemente menzionate.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Lo studente dovrà essere in grado di applicare le conoscenze acquisite durante il corso al riconoscimento e alla valutazione critica dei singoli farmaci o classi di farmaci nelle patologie di interesse internistico. Lo studente dovrà inoltre essere in grado di applicare il metodo scientifico appreso all’analisi di farmaci oggetto di sperimentazione e alla pianificazione e realizzazione di progetti di ricerca.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Lo studente dovrà acquisire la capacità di integrare le conoscenze sui farmaci utilizzati in ambito internistico ed essere in grado di segnalare le eventuali reazioni avverse, individuare le interazioni farmacologiche e proporre valutazioni autonome sulla diagnosi ed il trattamento delle patologie di pertinenza internistica.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Lo studente dovrà essere in grado di esporre in modo chiaro e fluente in lingua inglese e con un appropriato linguaggio tecnico le conoscenze acquisite sulle classi di farmaci trattate nell’ambito del corso, con particolare riguardo al meccanismo di azione, resistenza, effetti avversi, interazioni farmacologiche e indicazioni terapeutiche.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Lo studente dovrà possedere: i) le conoscenze multi-disciplinari fondamentali per la comprensione dell’attività dei farmaci in rapporto alla loro interazione con i bersagli a livello cellulare e sistemico, ii) la conoscenza della metodologia d’indagine scientifica applicata alle tematiche relative ai farmaci antimicrobici e chemioterapici iii) la conoscenza degli esempi clinicamente rilevanti dell’uso della farmacogenomica nell’ottimizzazione della scelta dei farmaci e del loro dosaggio, e iv) la capacità di mantenersi aggiornato su queste ed altre classi farmaci mediante la lettura critica e comprensione di articoli scientifici pubblicati su riviste internazionali recensite.
Concorrono al raggiungimento degli obiettivi formativi e dei risultati di apprendimento attesi la partecipazione alle lezioni frontali e lo studio personale accompagnato da approfondimenti di argomenti specifici a livello individuale, selezionati in modo spontaneo o su indicazione del docente. La verifica del raggiungimento dei risultati di apprendimento avviene principalmente attraverso esami orali e prove intermedie in itinere, ed eventuale discussione di articoli scientifici.
MOD.2
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
Il corso si prefigge di far acquisire la conoscenza delle principali patologie mediche e chirurgiche che interessano l'organo cute. Lo studente, utilizzando le sue conoscenze di base, dovrà gradualmente essere in grado di approfondire autonomamente quanto imparato ed avere autonomia di giudizio.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Conoscenza delle principali patologie mediche e chirurgiche che interessano l'organo cute. Comprendere le cause fondamentali delle malattie della pelle in relazione agli aspetti molecolari, sistemici e clinici.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Saper fornire una diagnosi attraverso un ragionamento clinico. Ed essere in grado di differenziare tra le varie malattie della pelle, attraverso l’utilizzo dei diversi metodi diagnostici.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Identificare il ruolo fondamentale della corretta conoscenza teorica della materia nella pratica clinica.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Esporre oralmente gli argomenti in modo organizzato e coerente. Uso di un linguaggio scientifico adeguato e conforme con l'argomento della discussione.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Riconoscere le possibili applicazioni delle competenze acquisite sul campo.
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M-5952 -
DERMATOPHARMACOLOGY MOD. II
(obiettivi)
OBIETTIVI E RISULTATI DI APPRENDIMENTO
OBIETTIVI FORMATIVI:
Il corso si prefigge di far acquisire la conoscenza delle principali patologie mediche e chirurgiche che interessano l'organo cute. Lo studente, utilizzando le sue conoscenze di base, dovrà gradualmente essere in grado di approfondire autonomamente quanto imparato ed avere autonomia di giudizio.
CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE:
Conoscenza delle principali patologie mediche e chirurgiche che interessano l'organo cute. Comprendere le cause fondamentali delle malattie della pelle in relazione agli aspetti molecolari, sistemici e clinici.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE:
Saper fornire una diagnosi attraverso un ragionamento clinico. Ed essere in grado di differenziare tra le varie malattie della pelle, attraverso l’utilizzo dei diversi metodi diagnostici.
AUTONOMIA DI GIUDIZIO:
Identificare il ruolo fondamentale della corretta conoscenza teorica della materia nella pratica clinica.
ABILITÀ COMUNICATIVE:
Esporre oralmente gli argomenti in modo organizzato e coerente. Uso di un linguaggio scientifico adeguato e conforme con l'argomento della discussione.
CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO:
Riconoscere le possibili applicazioni delle competenze acquisite sul campo.
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MED/35
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Attività formative affini ed integrative
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